Brorfin - Brorphine - Wikipedia

Brorfin
Brorfin tuzilishi.svg
Huquqiy holat
Huquqiy holat
Identifikatorlar
CAS raqami
PubChem CID
ChEMBL
Kimyoviy va fizik ma'lumotlar
FormulaC20H22BrN3O
Molyar massa400.320 g · mol−1
3D model (JSmol )

Brorfin piperidinga asoslangan opioid og'riq qoldiruvchi birikma. Dastlab 2018 yilda tavsiflangan uning ba'zi tarkibiy analoglari funktsional jihatdan noaniq mu opioid retseptorlari agonistlar, kamaytirilgan yon ta'sir ko'rsatadigan, ayniqsa etishmayotgan nafas olish tushkunligi, sichqonlarga yuqori dozalarda yuborilganda.[1] Biroq, seriyaning ushbu bromlangan a'zosi kuchli mu opioid agonisti bo'lsa-da, boshqa bir qator analoglar uchun xavfsizlik chegaralariga ega emas va funktsional jihatdan noaniq birikma emas. Buning o'rniga brorfinni odatdagi opioid agonist deb hisoblash mumkin, bu uning har xil tahlil sharoitida, shu jumladan mustahkamligi asosida hibsga olish yollash. Shuning uchun xavfsizlik nuqtai nazaridan odatdagi ko'cha opioidlari uchun brorfin afzal emas. Bundan tashqari, uning har qanday hayvonot modelidagi xavfsizlik profili hech qachon aniqlanmagan. Nafas olish xavfidan tashqari, u kardiotoksik bo'lishi kutilmoqda, chunki u kuchli HERG kaliy ionli kanal inhibitori, bu o'limga olib keladigan mexanizm yurak ritmining buzilishi, o'xshash dekstropropoksifen, ushbu nojo'ya ta'sir tufayli sotuvdan olib tashlangan ilgari tasdiqlangan opioid dori. Potentsial xavfsizlik muammolari va hayvonlarni o'rganish etishmasligiga qaramay, u a sifatida sotilgan dizayner dori 2019 yil o'rtalaridan boshlab dastlab AQShning O'rta G'arbiy qismida aniqlangan, garchi u 2020 yilda Belgiyada topilgan bo'lsa ham. Uning kuchini, funktsional tarafkashlikning yo'qligini va hERG inhibisyonunu hisobga olgan holda, bu nisbatan toksik opioid bo'lishi kutilmoqda va haqiqatan ham uning suiiste'molidan ko'plab o'limlar qayd etilgan. Kabi kimyoviy birikmalar bilan bog'liq benzilfentanil va bezitramid AQSh va Yangi Zelandiya singari yurisdiktsiyalarda "fentanil analogi" ning rasmiy ta'rifidan tashqariga chiqish strukturaviy jihatdan etarli darajada farq qiladi. Markush tuzilishi ushbu giyohvand moddalar oilasini nazorat qiladi.[2][3]

Brorfin birinchi marta AQShning rekreatsion dori ta'minotida 2020 yil iyul oyida NPS Discovery dasturi orqali Sud-tibbiyot tadqiqotlari va ta'lim markazi (CFSRE) tomonidan aniqlangan; ammo, Giyohvandlikka qarshi kurash ma'muriyati (DEA) tomonidan ilgari aniqlanishlar 2019 yil oxirlarida bo'lishi mumkin edi. AQShda brorfinning ko'tarilishi to'g'ridan-to'g'ri pasayish bilan bog'liq bo'lishi mumkin izotonitazen DEA tomonidan rejalashtirilganligi sababli. Brorfin birinchi bo'lib AQShda 20 ta o'limga, birinchi navbatda o'rta-g'arbiy shtatlardan kelib chiqqan holatlarga aloqador bo'lgan. Brorfin odatda fentanil va flualprazolam bilan topilgan, bu dori vositalarini sinash bilan tasdiqlangan dori birikmasi. Brorfin shuningdek, soxta opioid tabletkalari va tabletkalarida ham aniqlangan. Yaqinda CFSRE va NMS laboratoriyalarining ma'lumotlari shuni ko'rsatadiki, 2020 yil oktyabr oyiga qadar 100 dan ortiq hollarda brorfin aniqlangan.[4]

Shuningdek qarang

Adabiyotlar

  1. ^ Kennedi NM, Shmid CL, Ross NC, Lovell KM, Yue Z, Chen YT va boshq. (Oktyabr 2018). "Mu opioid retseptorlari (MOR) agonistlari seriyasini yuqori G proteinli signal ishorasi bilan optimallashtirish". Tibbiy kimyo jurnali. 61 (19): 8895–8907. doi:10.1021 / acs.jmedchem.8b01136. PMC  6386185. PMID  30199635.
  2. ^ Vandeputte, Marthe M.; Cannaert, Annelies; Soba, Kristof P. Fentanil bo'lmagan opioid yangi psixoaktiv moddalar panelining in vitro funktsional xarakteristikasi. Toksikologiya arxivi 2020 yil iyul doi:10.1007 / s00204-020-02855-7 PMID  32734307
  3. ^ Verougstraete N, Vandeputte MM, Lyphout C, Cannaert A, Hulpia F, Van Calenbergh S va boshq. (Avgust 2020). "Brorfin haqida birinchi ma'ruza: o'lik yangi psixoaktiv moddalar ufqidagi navbatdagi opioid?". Analitik toksikologiya jurnali. doi:10.1093 / jat / bkaa094. PMID  32744605.
  4. ^ Krotulski AJ, Papsun DM, Kacinko SL, Nobel S, Logan BK (noyabr, 2020). "Brorfin - suyuq xromatografiya-mass-spektrometriya yordamida sud-toksikologiya ishida yangi kuchli sintetik opioidni o'rganish va miqdorini aniqlash". Sud ekspertizasi jurnali. doi:10.1111/1556-4029.14623.