DAA-1106 - DAA-1106

DAA-1106
DAA-1106 structure.png
Identifikatorlar
CAS raqami
PubChem CID
ChemSpider
UNII
CompTox boshqaruv paneli (EPA)
Kimyoviy va fizik ma'lumotlar
FormulaC23H22FNO4
Molyar massa394,4242 g · mol−1
3D model (JSmol )
  (tasdiqlash)

DAA-1106 kuchli va selektiv vazifasini bajaradigan dori agonist da periferik benzodiazepin retseptorlari mitoxondriyali 18 kDa translokator oqsili yoki TSPO deb ham ataladi, ammo yaqinligi yo'q GABAA retseptorlari. Unda bor anksiyolitik hayvonlarni o'rganishda ta'siri.[1][2][3] DAA-1106 sub-nanomolyarga ega majburiy yaqinlik (Ki) 0,28nM ga teng bo'lib, unda juda ko'p ishlatilgan 3H yoki 11C radio etiketli kabi neyrodejenerativ kasalliklarning rivojlanishini kuzatishda yordam beradigan tanadagi va miyadagi TSPO xaritasini tuzish. Altsgeymer kasalligi.[4][5][6][7][8][9]

DAA-1106 bilan birgalikda ishlatiladi Pozitron emissiya tomografiyasi (PET) tekshirish uchun skanerlash neyroinflamatsiya jonli ravishda.[10]

Adabiyotlar

  1. ^ Okuyama S, Chaki S, Yoshikava R, Ogawa S, Suzuki Y, Okubo T, Nakazato A, Nagamin M, Tomisava K (1999). "Periferik benzodiazepin retseptorlari agonistlarining neyrofarmakologik profili, DAA1097 va DAA1106". Hayot fanlari. 64 (16): 1455–64. doi:10.1016 / S0024-3205 (99) 00079-X. PMID  10321725.
  2. ^ Okubo T, Yoshikava R, Chaki S, Okuyama S, Nakazato A (2004 yil yanvar). "Yangi periferik benzodiazepin retseptorlari ligandlari sifatida ariloksianilid hosilalarining dizayni, sintezi va tuzilishi-yaqinligi munosabatlari". Bioorganik va tibbiy kimyo. 12 (2): 423–38. doi:10.1016 / j.bmc.2003.10.050. PMID  14723961.
  3. ^ Jeyms ML, Selleri S, Kassiou M (2006). "Periferik benzodiazepin retseptorlari uchun ligandlarni ishlab chiqish" (PDF). Hozirgi dorivor kimyo. 13 (17): 1991–2001. doi:10.2174/092986706777584979. hdl:2158/222808. PMID  16842193.
  4. ^ Venneti S, Lopresti BJ, Vang G, Slagel SL, Meyson NS, Mathis CA, Fischer ML, Larsen NJ, Mortimer AD, Xastings TG, Smit AD, Zigmond MJ, Suhara T, Higuchi M, Wiley CA (sentyabr 2007). "Neyroinflamatsiyaning kalamush modellarida yuqori afinitik periferik benzodiazepin retseptorlari ligandlarini DAA1106 va (R) -PK11195 bilan taqqoslash: mikroglial aktivatsiyani PET orqali ko'rish natijalari". Neyrokimyo jurnali. 102 (6): 2118–31. doi:10.1111 / j.1471-4159.2007.04690.x. PMID  17555551.
  5. ^ Venneti S, Vang G, Nguyen J, Vili CA (oktyabr 2008). "DAA1106 pozitron-emissiya tomografiyasi inson nevrologik kasalliklarida faol mikrogliyalarga yuqori yaqinlik bilan bog'lanadi". Neyropatologiya va eksperimental nevrologiya jurnali. 67 (10): 1001–10. doi:10.1097 / NEN.0b013e318188b204. PMC  2669281. PMID  18800007.
  6. ^ Ji B, Maeda J, Sawada M, Ono M, Okauchi T, Inaji M, Zhang MR, Suzuki K, Ando K, Staufenbiel M, Trojanowski JQ, Lee VM, Higuchi M, Suhara T (Noyabr 2008). "Altsgeymer va boshqa CNS patologiyalarining sichqoncha modellarida periferik benzodiazepin retseptorlari ekspressionini zararli va foydali glial reaktsiyalarning biomarkerlari sifatida tasvirlash". Neuroscience jurnali. 28 (47): 12255–67. doi:10.1523 / JNEUROSCI.2312-08.2008. PMC  2755188. PMID  19020019.
  7. ^ Doorduin J, de Vries EF, Dierckx RA, Klein HC (2008). "Periferik benzodiazepin retseptorlarini PET orqali ko'rish: kasallikning rivojlanishini kuzatish va neyrodejenerativ kasalliklarda terapiya reaktsiyasi". Amaldagi farmatsevtika dizayni. 14 (31): 3297–315. doi:10.2174/138161208786549443. PMID  19075709.
  8. ^ Gulyas B, Makkai B, Kasa P, Gulya K, Bakota L, Varszegi S, Beliczai Z, Andersson J, Tssiba L, Thiele A, Dyrks T, Suhara T, Suzuki K, Higuchi M, Halldin C (yanvar 2009). "Altsgeymer kasalligidan va yoshga mos keladigan boshqaruv vositalaridan olingan o'limdan keyingi butun yarim sharda inson miyasining bo'laklarini periferik benzodiazepin retseptorlari (PBR) tizimiga yuqori darajada yaqin bo'lgan ikkita radioelementli DAA1106 analoglaridan foydalangan holda qiyosiy autoradiografiya tadqiqotlari". Xalqaro neyrokimyo. 54 (1): 28–36. doi:10.1016 / j.neuint.2008.10.001. PMID  18984021.
  9. ^ Vang M, Gao M, Xattins GD, Zheng QH (iyun 2009). "Periferik benzodiazepin retseptorlari ekspresiyasining yangi PET ko'rish probi sifatida [11C] FEDAA1106 sintezi". Evropa tibbiy kimyo jurnali. 44 (6): 2748–53. doi:10.1016 / j.ejmech.2008.08.001. PMID  18790550.
  10. ^ "NCATS Inxight: Dori vositalari - DAA-1106 C-11". dorilar.ncats.io. Olingan 2020-11-17.