N-Metilnorkarfentanil - N-Methylnorcarfentanil - Wikipedia

N-metilnorkarfentanil
N-Metilkarfentanil.svg
Huquqiy holat
Huquqiy holat
Identifikatorlar
CAS raqami
PubChem CID
ChemSpider
UNII
Kimyoviy va fizik ma'lumotlar
FormulaC17H24N2O3
Molyar massa304.390 g · mol−1
3D model (JSmol )
  (tasdiqlash)

N-Metilnorkarfentanil (R-32395) an opioid juda kuchli hayvon trankvilizatori bilan bog'liq og'riq qoldiruvchi dori karfentanil, lekin bir necha ming marta kuchsizroq, faqat bir oz kuchliroq morfin. Dastlab uni kimyogarlar jamoasi sintez qildi Janssen Pharmaceuticalica boshchiligidagi Pol Yanssen, tergov olib borganlar tuzilish-faoliyat munosabatlari ning fentanil giyohvand moddalar oilasi. Ular fentanilning piperidin azotiga biriktirilgan fenetil guruhini kichikroq metil guruhiga almashtirish uni shunchalik kuchsiz holga keltirdiki, u hayvonlarda og'riq qoldiruvchi vosita sifatida harakatsiz edi. Shu bilan birga, karfentanilning kuchli analogiga kiritilgan bir xil o'zgarish etarli darajada saqlanib qoldi opioid retseptorlari yuqori darajani aks ettiruvchi faoliyat majburiy yaqinlik 4-karbometoksi guruhi tomonidan ishlab chiqarilgan.[1][2][3]

Ning yon ta'siri fentanil analoglari o'z ichiga olgan fentanilning o'ziga o'xshashdir qichishish, ko'ngil aynish va jiddiy bo'lishi mumkin nafas olish tushkunligi, bu hayot uchun xavfli bo'lishi mumkin. Fentanil analoglari Evropada va sobiq Sovet respublikalarida yuzlab odamlarni o'ldirdi, chunki 2000-yillarning boshlarida Estoniyada yangi qayta tiklanish boshlandi va yangi hosilalar paydo bo'lishda davom etmoqda.[4]

Adabiyotlar

  1. ^ Cometta-Morini C, Maguire PA, Loew GH (1992 yil yanvar). "Fentanil birikmalari uchun mu retseptorlarini tanib olishning molekulyar determinantlari". Molekulyar farmakologiya. 41 (1): 185–196. PMID  1310142.
  2. ^ Maguayr, P .; Tsay, N .; Kamol, J .; Cometta-Morini, C .; Upton, C .; Lyov, G. (1992). "M, g va g opiat retseptorlari bo'yicha fentanil analoglarining farmakologik profillari". Evropa farmakologiya jurnali. 213 (2): 219–225. doi:10.1016 / 0014-2999 (92) 90685-V. PMID  1355735.
  3. ^ Duxovich FS, Darxovskiy MB, Gorbatova EN, Kurochkin VK. Molekulyar tanib olish: farmakologik jihatlar. 2004, Nova Science Publishers, Nyu-York. 81-bet. ISBN  1-59033-887-1
  4. ^ Jeyn Mounteney; Izabel Giraudon; Gleb Denissov; Pol Griffits (2015 yil iyul). "Fentanil: Bizda alomatlar yo'qmi? Juda kuchli va Evropada o'sib bormoqda". Xalqaro giyohvandlik siyosati jurnali. 26 (7): 626–631. doi:10.1016 / j.drugpo.2015.04.003. PMID  25976511.