Tesamorelin - Tesamorelin - Wikipedia

Tesamorelin
Tesamorelin.svg
Klinik ma'lumotlar
Savdo nomlariEgrifta
AHFS /Drugs.comKo'p iste'molchilar haqida ma'lumot
MedlinePlusa611035
Homiladorlik
toifasi
  • BIZ: X (kontrendikativ)
Marshrutlari
ma'muriyat
Teri ostiga in'ektsiya qilish
ATC kodi
Huquqiy holat
Huquqiy holat
  • BIZ: ℞-faqat
  • Umuman olganda: ℞ (faqat retsept bo'yicha)
Farmakokinetik ma'lumotlar
Bioavailability≤4%[1]
MetabolizmProteoliz
Yo'q qilish yarim hayot26-38 min
AjratishBuyrak / proteoliz
Identifikatorlar
CAS raqami
PubChem CID
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
CompTox boshqaruv paneli (EPA)
Kimyoviy va fizik ma'lumotlar
FormulaC221H366N72O67S
Molyar massa5135.86 g · mol−1
3D model (JSmol )

Tesamorelin (KARVONSAROY ) (savdo nomi Egrifta) a sintetik shakli o'sish gormoni chiqaradigan gormon (GHRH) davolashda ishlatiladi OIV bilan bog'liq lipodistrofiya, dastlab 2010 yilda tasdiqlangan. Kanadaning Theratechnologies, Inc. tomonidan ishlab chiqarilgan va ishlab chiqilgan. Preparat sintetik hisoblanadi peptid barchasidan iborat 44 aminokislotalar a qo'shilishi bilan inson GHRH ning trans-3-geksenik kislota guruhi.[2]

Ta'sir mexanizmi

Tesamorelin bu N- inson GHRH ning 44 ta aminokislotalar ketma-ketligiga asoslangan terminali o'zgartirilgan birikma.[3] Ushbu o'zgartirilgan sintetik shakl tabiiy peptidga qaraganda ancha kuchli va barqarordir. Bundan tashqari, parchalanishiga nisbatan ancha chidamli dipeptidil aminopeptidaza inson GHRH ga qaraganda.[4] Bu insulin o'xshash o'sish omili darajasining oshishi bilan endogen GH sintezini va chiqarilishini rag'batlantiradi (IGF-1 ). Chiqarilgan GH har xil tana a'zolarida mavjud bo'lgan retseptorlari bilan bog'lanib, tana tuzilishini tartibga soladi. Ushbu tartibga solish, asosan, anabolik va lipolitik mexanizmlarning birikmasidan kelib chiqadi. Ammo, Tesamorelinning tanadagi yog 'massasini kamaytiradigan asosiy mexanizmlari aniqlandi lipoliz keyinchalik triglitseridlar darajasining pasayishi kuzatiladi.[5]

Kontrendikatsiya

Tesamorelin terapiyasi glyukoza intoleransini keltirib chiqarishi va 2-toifa diabet xavfini oshirishi mumkin, shuning uchun homiladorlik paytida kontrendikedir.[6] Bundan tashqari, homiladorlik paytida kontrendikedir (X toifasi), chunki u homilaga zarar etkazishi mumkin. Shuningdek, u gipofiz bezi shishi, bosh nurlanishi va gipotalamus-gipofiz o'qining uzilishini keltirib chiqaradi. gipopituitarizm.[7]

Yomon ta'sir

Qarshi sayt eritema, periferik shish, in'ektsiya joyi qichima va diareya.[8]

Shuningdek qarang

Adabiyotlar

  1. ^ "Teri ostiga ishlatish uchun Egrifta (in'ektsiya uchun tesamorelin). AQShning to'liq retsept bo'yicha ma'lumoti" (PDF). EMD Serono, Inc. Olingan 9 aprel 2016.
  2. ^ "FDA dastur kimyosini ko'rib chiqish" (PDF).
  3. ^ Dhillon S (2011 yil may). "Tesamorelin: uning OIV bilan bog'liq lipodistrofiyani davolashda ishlatilishini ko'rib chiqish". Giyohvand moddalar. 71 (8): 1071–91. doi:10.2165/11202240-000000000-00000. PMID  21668043.
  4. ^ Ferdinandi ES, Brazeau P, High K, Procter B, Fennell S, Dubreuil P (yanvar 2007). "Klinik bo'lmagan farmakologiya va TH9507 xavfsizligini baholash, inson o'sish gormoni chiqaradigan omil analogi". Asosiy va klinik farmakologiya va toksikologiya. 100 (1): 49–58. doi:10.1111 / j.1742-7843.2007.00008.x. PMID  17214611.
  5. ^ Benedini S, Terruzzi I, Lazzarin A, Luzi L (2008). "Rekombinant odam o'sish gormoni: OIV bilan bog'liq lipodistrofiyani davolashda foydalanish asoslari". BioDrugs. 22 (2): 101–12. doi:10.2165/00063030-200822020-00003. PMID  18345707. S2CID  34340539.
  6. ^ Patel A, Gandi H, Upaganlawar A (2011 yil aprel). "Tesamorelin: ART ta'sirida lipodistrofiya uchun umid". Farmatsiya va bioallied fanlar jurnali. 3 (2): 319–20. doi:10.4103/0975-7406.80763. PMC  3103937. PMID  21687371.
  7. ^ DeRuiter J, Xolston PL. "Tanlangan NMElarning sharhi 2011". www.uspharmacist.com. Auburn: Sog'liqni saqlash bo'yicha ma'lumot dizaynlari, Inc. Olingan 2019-06-22.
  8. ^ Falutz J, Potvin D, Mamputu JC, Assaad H, Zoltowska M, Michaud SE va boshq. (2010 yil mart). "Tesamorelinning o'sish gormonlarini chiqaruvchi omili, qorin bo'shlig'ida yog 'to'planib qolgan OIV bilan kasallangan bemorlarga ta'siri: xavfsizlikni kengaytirish bilan randomizatsiyalangan platsebo nazorati ostida o'tkazilgan sinov". Qabul qilingan immunitet tanqisligi sindromlari jurnali. 53 (3): 311–22. doi:10.1097 / qai.0b013e3181cbdaff. PMID  20101189.